与HDACs 4, 6, 8, 和 10相比，Entinostat (MS-275)强抑制HDAC1 和HDAC3，IC50分别为0.51 μM 和1.7 μM。Phase 1/2。
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有效的XIAP-BIR3,ML-IAP-BIR3,cIAP1-BIR3和cIAP2-BIR3拮抗剂,对cIAP1-BIR2和cIAP2-BIR2具有低的亲和力。
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第一个临床Src抑制剂(拟肽类)，处理癌细胞系，靶向作用于Src的肽底物位点,GI50为9-60 nM。Phase 1/2。
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PF-562271 HCl是PF-562271的盐酸盐形式，是一种强效的ATP竞争性的可逆的抑制剂，作用于FAK其IC50为1.5 nM。相比较FAK，对Pyk2的效果少了大约十倍，除了CDKs类的蛋白酶，PF-562271 HCl的选择性相比其他蛋白酶大大约10
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Topotecan HCl 是Topoisomerase I抑制剂，作用于MCF-7 Luc细胞和DU-145 Luc细胞，IC50分别为13 nM 和 2 nM。
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Aliskiren Hemifumarate是直接的renin 抑制剂，IC50为1.5 nM。
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抑制EGFR，IC50为35 μM。
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Carfilzomib (PR-171)是不可逆proteasome抑制剂，IC50为<5 nM,在体外优先抑制β5亚基的ChT-L活性，对PGPH 和T-L活性很少或没有影响。
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AZD2014 是新型mTOR抑制剂，IC50为2.8 nM; 高选择性作用于多种PI3K亚型(α/β/γ/δ)。Phase 2。
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选择性NaV1.8 channel抑制剂，IC50为8 nM,抑制抗Tetrodotoxin的电流,比作用于人类NaV1.2,NaV1.3,NaV1.5,和 NaV1.7选择性高100倍以上。
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